Урсофальк 500 мг

действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота;

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 500 мг урсодезоксихолевой кислоты;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 25, кросповидон тип А, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, полисорбат 80, гипромелоза, макрогол 6000.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые продолговатые таблетки с обеих сторон с насечкой.

Средства, применяемые для лечения печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии.

Код АТХ А05А А02.

Средства, применяемые в случае заболевания печени, липотропные вещества.

Код АТХ А05В.

Фармакодинамика.

Незначительное количество урсодезоксихолевой кислоты обнаружено в желчи человека. После перорального применения урсодезоксихолевая кислота снижает насыщенность желчи холестерином, подавляя его поглощение в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчи. Возможно, благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.

Согласно современным знаниям считают, что эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных детергентам токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами.

Применение детям

Муковисцидоз

Доступна информация по клиническим отчетам, касающимся длительного применения урсодезоксихолевой кислоты (в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарными нарушениями, связанными с муковисцидозом. Существуют данные в пользу того, что применение урсодезоксихолевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения при начале терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечения с применением урсодезоксихолевой кислоты должно быть начато сразу же после уточнения диагноза муковисцидоза.

Фармакокинетика.

При пероральном применении урсодезоксихолевая кислота быстро поглощается в пустой кишке и верхнем отделе подвздошной кишки путем пассивного транспорта, а в терминальном отделе подвздошной кишки – путем активного транспорта. Скорость поглощения обычно составляет 60–80 %. После поглощения желчная кислота подлежит почти полной конъюгации в печени с аминокислотами глицином и таурином и после этого экскретируется с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60 %.

В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени более гидрофильная урсодезоксихолевая кислота кумулируется в желчи. В то же время наблюдается относительное уменьшение других липофильных желчных кислот.

Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7-кетолитохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксическая и вызывает поражение паренхимы печени у некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительное количество, которое в печени сульфатируется и таким образом детоксицируется, прежде чем быть выведенным с желчью, а затем с калом.

Биологический период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет от 3,5 до 5,8 дня.

• Для растворения рентгенотрицательных холестериновых желчных камней диаметром не более 15 мм у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного(ых) камня(ней).
• Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.
• Для лечения гепатобилиарных нарушений при муковисцидозе у детей от 6 до 18 лет.

• Повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства.
• Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков.
• Укупорка желчного протока (закупорка общего желчного протока или протока пузыря).
• Частые эпизоды печеночных колик.
• Рентгеноконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря.
• Нарушение сократимости желчного пузыря.
• Цирроз печени в стадии декомпенсации.
• Неудачный результат портоэнтеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных протоков.

Урсофальк нельзя применять одновременно с холестирамином, холестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроокись алюминия и/или смектит (окись алюминия), поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и, таким образом, препятствуют ее поглощению и снижают эффективность. Если применение препаратов, содержащих одно из названных веществ, необходимо, их следует принимать по меньшей мере за 2 часа до или через 2 часа после приема Урсофалька.

Урсофальк может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. У пациентов, применяющих циклоспорин, врач должен проверять концентрацию этого вещества в крови и при необходимости корректировать дозу циклоспорина.

В редких случаях препарат может уменьшать поглощение ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сутки) и розувастатина (20 мг/сутки) приводило к незначительному повышению уровня розувастатина в плазме. Клиническая значимость этого взаимодействия по отношению к другим статинам неизвестна. Урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию (C_max ) в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для кальциевого антагониста нитрендипина.

Рекомендуется тщательный мониторинг результатов одновременного применения нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина. Учитывая это, а также учитывая сообщение об одном случае взаимодействия с дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и исследования in vitro , можно сделать вывод, что урсодезоксихолевая кислота индуцирует энзим цитохрома Р450 ЗА, который метаболизирует лекарственные средства. Однако индукция не наблюдается в хорошо разработанном исследовании взаимодействия с будесонидом, являющимся известным субстратом цитохрома P450 3A.

Эстрогенные гормоны и средства, снижающие холестерин в крови, такие как клофибрат, увеличивают секрецию холестерина в печени и, следовательно, могут стимулировать билиарный литиаз, противодействующий урсодезоксихолевой кислоте, используемой для растворения желчных камней.

Следовательно, в случае совместного применения лекарственных средств, метаболизирующихся с участием фермента P450 3A, следует быть особенно осторожными и иметь в виду, что в случае необходимости возможен подбор дозы.